2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (异柠檬酸脱氢酶)

异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 是柠檬酸循环中的关键酶之一，可催化异柠檬酸氧化脱羧为 α-酮戊二酸 (α-KG)，生成二氧化碳和 NADPH/NADH。IDH 属于一个古老的大家族，在能量代谢、氨基酸生物合成和维生素生产中发挥着核心作用。

IDH 蛋白家族由三种自调节酶 (IDH1、IDH2 和 IDH3) 组成。IDH1 和 IDH2 都是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADP) 依赖性酶，可催化异柠檬酸氧化脱羧为 α-酮戊二酸 (α-KG)，同时在过氧化物酶体和细胞质 (IDH1) 或线粒体 (IDH2) 中产生 NADPH。IDH3 催化线粒体中的相同反应，但以 NAD 依赖的方式进行。已证实 IDH1 和 IDH2 突变存在于多种恶性肿瘤中。IDH 抑制剂为 IDH1/2 突变型髓系恶性肿瘤带来了希望。

Isocitrate dehydrogenase (IDH), one of the key enzymes in the citric acid cycle, catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate to alpha-ketoglutarate (α-KG) generating carbon dioxide and NADPH/NADH. IDHs belong to a large ancient family of enzymes that play central roles in energy metabolism, amino acid biosynthesis and vitamin production.

IDH protein family consists of three self-regulating enzymes (IDH1, IDH2, and IDH3). IDH1 and IDH2 are both nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP)-dependent enzymes that catalyze the oxidative decarboxylation of isocitrate to alpha-ketoglutarate (α-KG), while producing NADPH either in peroxisomes and the cytosol (IDH1) or in mitochondria (IDH2). IDH3 catalyzes the same reaction in the mitochondria, but in a NAD-dependent fashion. Mutations in IDH1 and IDH2 have been demonstrated in a variety of malignancies. IDH inhibitors have engendered hope in IDH1/2 mutant myeloid malignancies.

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) 亚型特异性产品:

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18767A
    (R,S)-Ivosidenib Inhibitor 98.49%
    (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 是 Ivosidenib (AG-120) 的对映体，活性较低。
    (R,S)-Ivosidenib
  • HY-131312
    Crelosidenib Inhibitor
    Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib
  • HY-128888B
    (S,R)-GSK321 Control 98.62%
    (S,R)-GSK321 是 GSK321 (HY-18948) 的 (S,R)-对映体。GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
    (S,R)-GSK321
  • HY-18717
    Mutant IDH1-IN-2 Inhibitor 98.50%
    Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为＜22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。
    Mutant IDH1-IN-2
  • HY-150238
    IDH1 Inhibitor 7 Inhibitor 99.46%
    IDH1 Inhibitor 7 (Compound 88) 是一种 IDH1 抑制剂，IC50 小于100 nM。
    IDH1 Inhibitor 7
  • HY-112289
    IDH889 Inhibitor 99.96%
    IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
    IDH889
  • HY-159833
    Ranosidenib Inhibitor
    Ranosidenib 是一种异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Ranosidenib
  • HY-145594
    Safusidenib Inhibitor
    Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC50 分别为 15 和 130 nM。
    Safusidenib
  • HY-112601
    IDH1 Inhibitor 1 Inhibitor 99.96%
    IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1R132H，IDH1R132C，和 IDH1WT，IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。
    IDH1 Inhibitor 1
  • HY-P2993
    Isocitrate dehydrogenase, Porcine heart

    异柠檬脱氢酶

    Isocitrate dehydrogenase, Porcine heart (ICDH) 异柠檬酸脱氢酶是一种柠檬酸或三羧酸循环酶，常用于生化研究。Isocitrate dehydrogenase 催化异柠檬酸氧化脱羧生成 α-酮戊二酸，并将 NAD(P)+ 还原为 NAD(P)H，在细胞代谢中起重要作用。
    Isocitrate dehydrogenase, Porcine heart
  • HY-150238S
    IDH1 Inhibitor 7-d2 Inhibitor 99.93%
    IDH1 Inhibitor 7-d2 是 IDH1 Inhibitor 7 (HY-150238) 的氘代物。IDH1 Inhibitor 7 是一种 IDH1 抑制剂，IC50 小于 100 nM。
    IDH1 Inhibitor 7-d<sub>2</sub>
  • HY-13972
    Mutant IDH1 inhibitor Inhibitor 99.40%
    Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂，IC50 值小于 72 nM。
    Mutant IDH1 inhibitor
  • HY-107977
    IDH1 Inhibitor 3 Inhibitor
    IDH1 Inhibitor 3 (compound 6f) 是突变型的 IDH1 的抑制剂，其对IDH1R132H 的 IC50 值为 45 nM。
    IDH1 Inhibitor 3
  • HY-110144
    TC-E 5008 Inhibitor
    TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂，对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性，Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
    TC-E 5008
  • HY-143234
    mIDH1-IN-1 Inhibitor
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-136686
    IDH-C227 Inhibitor
    IDH-C227 是一种有效的选择性 IDH1R132H 抑制剂。IDH-C227 具有抗癌作用。
    IDH-C227
  • HY-162772
    IDH1/2-IN-1 Inhibitor
    IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂，IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御，有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis)，展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
    IDH1/2-IN-1
  • HY-112289B
    (1R)-IDH889 98.83%
    (1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
    (1R)-IDH889
  • HY-158319
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 Inhibitor
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutant IDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 可以诱导细胞凋亡。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 能有效穿过血脑屏障。
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053 Inhibitor
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Isoform Comparison

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